阿司咪唑

概述阿司咪唑为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,作用强而持久,无中枢神经抑制和抗胆碱作用,不易透过血脑脊液屏障,大部分在肝内被代谢。在用药量为成人的2倍时(20mg)也无明显催眠作用。口服吸收迅速。主要用于治疗皮肤黏膜的过敏性疾病和其他变态反应。阿司咪唑说明书药品名称阿司咪唑英文名称Astemizole别名息斯敏;安敏;阿司唑;苄苯哌咪唑;Hismanal;Astemin分类抗变态反应药物抗组胺药剂型1.片剂:10mg。2.混悬剂:1mg(ml)。阿司咪唑的药理作用阿司咪唑不能通过血-脑脊液屏障,为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的长效H1-受体拮抗剂。受体结合研究表明,阿司咪唑能提供完全...

阿司咪唑

概述

阿司咪唑为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,作用强而持久,无中枢神经抑制和抗胆碱作用,不易透过血脑脊液屏障,大部分在肝内被代谢。在用药量为成人的2倍时(20mg)也无明显催眠作用。口服吸收迅速。主要用于治疗皮肤黏膜的过敏性疾病和其他变态反应。

阿司咪唑说明书

药品名称

阿司咪唑

英文名

Astemizole

别名

息斯敏;安敏;阿司唑;苄苯哌咪唑;Hismanal;Astemin

分类

抗变态反应药物 抗组胺药

剂型

1.片剂:10mg。

2.混悬剂:1mg(ml)。

阿司咪唑的药理作用

阿司咪唑不能通过血-脑脊液屏障,为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的长效H1-受体拮抗剂。受体结合研究表明,阿司咪唑能提供完全的外周H1-受体结合率,且对中枢神经系统抑制剂及乙醇无强化作用。动物和志愿者的试验表明它对变应原引起的反应活性程度类似,对肥大细胞介质的储存和释放并无明显作用。

阿司咪唑的药代动力学

口服后发生广泛的首关代谢(首过代谢)。口服给药吸收快tmax为0.5~1h。主要分布于肝、肺、肾脏等,不易通过血-脑脊液屏障,服药后1~8h可达原形药的最大组织浓度,每天给予10mg 1次,在1~2周内达到稳态血浆浓度,此后药物并不进—步蓄积,血浆蛋白结合率为96.7%。在体内迅速、广泛地发生代谢,代谢物中有几个具有活性。阿司咪唑在肝脏代谢。代谢物主要随粪便排泄,比较缓慢,一次给药后15天内随粪便排出54%~73%。每天给予10mg,连续给药,药物及代谢物表观消除半衰期为9~13天。阿司咪唑不能经透析排出体外。阿司咪唑及其活性代谢物脱阿司咪唑分布于狗的胰、肾上腺、肝、肺、涎腺、肾和睾丸,浓度为血浆浓度的400倍。阿司咪唑及其代谢物可进入哺乳狗的乳汁及妊娠大鼠的胎盘(较少)。

阿司咪唑的适应证

可用于一般抗组胺药物有效的疾病,如过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹和其他过敏性疾病。

阿司咪唑禁忌

对阿司咪唑过敏者、肝功能不全者、Q-T间期延长者、室性律失常、低血钾禁用。

注意事项

孕妇、哺乳期妇女、肝功不全者、Q-T间期延长者慎用。6岁以下儿童用药的安全性亦未经专门研究,故应用时应慎重。

阿司咪唑的不良反应

治疗时偶见不良反应,长期使用后可促使食欲和体重增加。少数患者出现嗜睡、倦怠。服用过量时可能引起心律失常,心电图Q-T间期延长,室性心律失常甚至心跳骤停。故大剂量应用应进行心电图监测。用药过量应及时对症处理(支持疗法或洗胃)。个别患者于用药期间有出现皮疹瘙痒,皮肤局限性水肿,支气管痉挛或光敏性皮炎。亦有极少数患者出现头晕、头痛、肌肉痛、关节痛、肝功能改变。毒性反应或药物反应出现时,常以晕厥、悸、律失常为先导,此时应立即停药,采取支持疗法,卧床休息,必要时催吐洗胃,并予心电监护,若有Q-T间期延长应持续监护与支持治疗,并给适当的抗心律失常药,但应避免给予可使Q-T间期延长的药物。

阿司咪唑的用法用量

服,每天10mg,可晚间或晨间顿服。6~12岁儿童,每次5mg,每天1次,6岁以下小儿每天给0.1ml(0.2mg)/kg的混悬剂。

物相互作用

1.阿司咪唑与乙醇或其他中枢神经抑制剂没有协同作用,合用时不必调整剂量

2.阿司咪唑与大环内酯类抗生素如红霉素、克拉霉素或抗真菌药物如酮康唑、伊曲康唑或其他能抑制肝细胞色素P450系统的药物合用时可引起Q-T间期延长或多形性室速(扭转型室速)和其他心律失常

专家点评

阿司咪阿司咪唑自1983年上市以来,在许多国家得到了广泛应用。国外研究显示阿司咪唑治疗荨麻疹的总有效率为74%。国内的一项多中心双盲安慰剂对照试验表明阿司咪唑对急性荨麻疹的总有效率为82.9%,对慢性荨麻疹的总有效率为86.0%,均显著高于安慰剂,主要不良反应为嗜睡、倦怠、口干等,连续用药3个月的患者中,半数有食欲及体重增加。阿司咪唑的心脏毒性虽然发生率较低,但由于后果严重,已限制了它的应用。阿司咪唑为强效和长效的H1受体拮抗剂,无中枢镇静和抗毒蕈碱样作用。代谢产物去阿司咪唑仍有抗胆胺作用。长期服用可增进食欲和增加体重,服用过量可引起心脏Q-T间期延长和室性心律失常。适用于各种原因引起过敏性疾病。

阿司咪唑中毒

阿司咪唑(息斯敏)为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,作用强而持久,无中枢神经抑制和抗胆碱作用,不易透过血脑脊液屏障,大部分在肝内被代谢。在用药量为成人的2倍时(20mg)也无明显催眠作用。口服吸收迅速,半衰期1~9d。常用量10mg/d。主要用于治疗皮肤黏膜的过敏性疾病和其他变态反应。[1]

临床表现

[2]

1.主要不良反应有头痛、眩晕、心慌、胸闷、出冷汗、心电图示心肌缺血及心律失常等。

2.个案不良反应报告如下。

(1)心电图显示频发室性早博、Q-T间期延长,伴I度房室传导阻滞。

(2)心电图示P-R间期延长。

(3)突发心绞痛

(4)头痛。

(5)心慌、眩晕,伴有闭惊恐感。

(6)癫痫发作。

(7)发音不清。

(8)荨麻疹型药疹、血管神经性水肿和过敏性休克。

(9)短暂性功能丧失和月经失调。

治疗

阿司咪唑中毒的治疗要点为[3]

1.大量摄入者予洗胃,后灌服活性炭和导泻。

2.对心肌抑制和Q-T间期延长者予5%碳酸氢钠250ml静注可能有效。

3.对症、支持治疗。

参考资料

  1. [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:209.
  2. [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:209-210.
  3. [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:210.

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