水蛭素

水蛭素说明书药品名称水蛭素英文名称Hirudin别名重组水蛭素;饮复康分类循环系统药物抗血栓药物抗凝剂剂型5mg,10mg。水蛭素的药理作用1的复合物,可以灭活已与血凝块结合的凝血酶,不引起血小板减少性紫癜,皮下注射生物利用度达85%,治疗指数好,无肝脏毒性,不增加血管通透性。现可以用DNA重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物,同时与酶活性中心及底物识别点结合,使之与凝血酶广泛接触。水蛭素为第53~64间的12肽残基,它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样,阻断了凝血酶与纤维蛋白原、血小板及其他高分子残基的结合,但并不阻断其催化作用。水蛭素的药代动力学水蛭水蛭素经静脉注射后进入细胞...

水蛭素说明书

药品名称

水蛭

英文名

Hirudin

别名

重组水蛭素;饮复康

分类

循环系统药物 抗血栓药物 抗凝剂

剂型

5mg,10mg。

水蛭素的药理作用

1的复合物,可以灭活已与血凝块结合的凝血酶,不引起血小板减少性紫癜,皮下注射生物利用度达85%,治疗指数好,无肝脏毒性,不增加血管通透性。现可以用DNA重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物,同时与酶活性中心及底物识别点结合,使之与凝血酶广泛接触。水蛭素为第53~64间的12肽残基,它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样,阻断了凝血酶与纤维蛋白原、血小板及其他高分子残基的结合,但并不阻断其催化作用。

水蛭素的药代动力学

水蛭水蛭素经静脉注射后进入细胞间隙,并迅速被清除,半衰期为1h。90%~95%的水蛭素以原形经肾排泄,少量贮存于体内或被代谢。经皮下注射后血浓度维持时间较长,注射后8h,血中浓度仍很高。服不被吸收

水蛭素的适应证

用于急性心肌梗死溶栓治疗的辅助用药以预防冠脉再闭塞,动脉和静脉血栓性疾病的防治,血管成形术、弥散性血管内凝血血液透析中的抗凝治疗;也用于ATⅢ缺乏症和血小板减少症时的抗凝剂。

水蛭素禁忌

出血患者禁用。

注意事项

用药期间,应定期测定凝血生长时间

水蛭素的不良反应

不良反应较少,大剂量可引起出血

水蛭素的用法用量

可以静脉注射、肌内注射或皮下注射,首剂0.1mg/kg,以后每小时0.1mg/kg。

物相互作用

(尚不明确)

专家点评

比伐卢定

相关文献

重组水蛭素治疗急性缺血性脑卒中的疗效观察

凝血酶起到何种程度作用,水蛭素在阻断这一过程中起多大作用,本治疗组取得较好疗效是否与水蛭素阻断者一过程有还有待研究。另有研究显示重组水蛭素治疗急性缺血性脑卒中安全、可靠,不增加出血率[6]。 我们应用重组水蛭素治疗急性缺血性脑血管病取得了

水蛭素对脑损伤影响的研究现状

~48h水肿达到高峰,重组水蛭素可减轻脑水肿,同时改善脑出血后神经功能缺损[4]。脑出血同时及3h后给予水蛭素可显著减轻大鼠神经功能缺损,降低局部MPO活性,减少脑水含量及TUNEL阳性细胞数量,9h后给予水蛭素仍可减轻局部组织脑水含量,与

水蛭素的研究进展及其在抗凝治疗中的应用

并在这个位置引入RGD序列,得到的水蛭素衍生物具有强大的抗血小板聚集的活性。这种双功能水蛭素与野生型水蛭素相比,抗栓作用更强。野生型水蛭素只具有抗凝血酶活性,因此用来预防深静脉血栓很有效,而双功能水蛭素既能预防静脉血栓,也能预防动脉血栓。两

从水蛭干燥全体提取水蛭素的工艺研究

极强,1 μg水蛭素可中和5 μg凝血酶,相应摩尔比为1∶1,即中和一个国际单位(NIH单位)的凝血酶需要一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。根据以上摩尔比,以水蛭素含量为指标,对不同浓度、温度及提取时间水蛭提取物进行比较,选

毕赤酵母羧肽酶对重组双功能水蛭素C端的降解作用

经HPLC分析 甲醇诱导后,重组双功能水蛭素的表达水平逐步提高。随着时间的延长,最后一个氨基酸脱落的重组双功能水蛭素含量也随之提高,诱导结束后,培养液上清中的主要成分为含65个氨基酸残基的重组双功能水蛭素,约占总量的70%左右(如图1)。

注射用重组双功能水蛭素产品质量研究

泌型高效表达重组双功能水蛭素 (RGD-Hirudin) 的程酵母,经发酵、纯化,获得重组双功能水蛭素纯品,其原液经质量分析,符合国家静脉注射用药的标准,可以用于制备静脉注射用粉针剂。 【键词】 注射用重组双功能水蛭素;质量研究 Qu

赤芍801加水蛭素治疗急性脑梗死疗效观察

801;水蛭素 我科2005年6月~2006年12月应用赤芍801加水蛭素静滴治疗急性脑梗死185例,取得显著疗效,现报告如下: 1 资料与方法 1.1 一般资料 选取我科住院急性脑梗死患者185例。入选标准:符合19

注射用基因工程双功能水蛭素获准入临床研究

注射用基因程双功能水蛭素(RGD-Hirudin,治疗性生物制品一类)由复旦大学分子医学教育部重点实验室宋后燕教授领衔研究。近日,该药获国家

一类新药注射用基因工程双功能水蛭素获准进入临床研究

注射用基因工程双功能水蛭素(RGD-Hirudin,治疗性生物制品一类)由复旦大学分子医学教育部重点实验室宋后燕教授领衔研究。近日,该药获国家食品药品监督管理局准,正式进入临床研究。 据宋后燕教授介绍:该药是在上

水蛭咬伤

附于浸在水中的小腿或足背处,吸附处由于唾液中的组胺样物质进入皮肤使血管扩张,血浆渗出,引起丘疹或风团,中心有瘀点。如果用力所水蛭摘除,吸附处常流血不止,这是由于水蛭素的抗血凝作用。小的水蛭偶然可侵袭阴道或鼻腔引起疼痛、流血。治疗水蛭吸附于

水蛭化学成分及其药理作用探讨综述

数为10 -12 数量级,而且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,在很低的浓度下就能中和凝血酶。试验证明1μg水蛭素可以中和5μg凝血酶,相当于摩尔数比为1:1 [1] 。 水蛭素不仅能阻止纤维蛋白原凝固,也能阻止凝血酶催化 的

水蛭的药用与采收

,如水蛭素、肝素、抗血栓素等,其中水蛭素是水蛭唾液腺分泌的一种酸性多肽,是目前已知的最强有力的凝血酶的天然抑制剂,极其微量的水蛭素就能抑制血液中凝血酶的活性,并且具有降低血液粘稠度的作用;此外,水蛭素还具有扩张血管、缓解血管平滑肌痉挛和促

第七节水蛭咬伤

浸在水中的小腿或足背处,吸附处由于唾液中的组胺样物质进入皮肤使血管扩张,血浆渗出,引起丘疹或风团,中心有瘀点。如果用力所水蛭摘除,吸附处常流血不止,这是由于水蛭素的抗血凝作用。小的水蛭偶然可侵袭阴道或鼻腔引起疼痛、流血。 二、治疗 水蛭

治疗血栓性疾病药物的研究进展

、水蛭素、重组水蛭素、阿加曲班(argatroban)、方达帕鲁(Fondapannux sodium)、Exanta等。其中重组水蛭素、阿加曲班、方达帕鲁、Exanta为近年发展的新型直接凝血酶抑制剂。 1.1 重组水蛭素(re

水蛭 《伤寒杂病论》中的虫类药 2

研究表明,水蛭主含蛋白质,唾液中含有水蛭素、肝素、抗血栓素及组织胺样物质。其水煎剂有较强抗凝血作用,能显著延长纤维蛋白的凝聚时间;对血小板聚集有明显抑制作用,抑制大鼠体内血栓形成,对弥漫性血管内凝血有很好的治疗作用。此外,水蛭水煎剂对肾缺

疏血通注射液治疗急性脑梗塞的疗效观察

是水蛭和地龙,水蛭中含有水蛭素,凝血酶受体(thrombin receptor,TR)与水蛭素的C-端具有同源性的TR53-64序列,能与凝血酶的纤维蛋白原结合位点结合,从而能够抑制凝血酶的毒性作用。Lee等发现,凝血酶抑制剂水蛭素可抑制

高效液相色谱法分析组合化学合成结构相似小分子多肽

。 乙腈为色谱纯,三氟乙酸为分析纯,双蒸水。 10种多肽粗品和水蛭素多肽溶液由多中心合成法合成[6](军事医学科学院毒物药物研究所化学合成室提供),胰岛素A链、胰岛素B链(Sigma公司产品)。2实验方法与结果2.1色谱条件 色谱柱

疏血通注射液治疗急性脑梗死的临床研究

为水蛭、地龙等提取物。现代药理研究证实,水蛭素与血液混合后,能阻止凝血酶原作用于纤维蛋白原,延缓和阻碍体内和体外的血液凝结,解除动脉痉挛,减低血粘度[4]。目前研究表明,水蛭素主要通过以下机制起作用:(1)抗凝血酶:迄今为止,水蛭素是世界

直接凝血酶抑制剂对接受PCI者有益

早期PCI的情况,评估了直接凝血酶抑制剂的独立影响。该研究使用的直接凝血酶抑制剂包括阿加曲班、比伐卢定、依非加群、水蛭素和伊诺加群。研究中,共有7049例患者在随机化的72小时内接受了PCI。到30天时,接受直接凝血酶抑制剂治疗者比接受肝

长效蛋白质和多肽药物剂型的研究

随着基因工程技术的发展,很多蛋白质和多肽药物能够通过基因重组技术得到有效的开发,如促红细胞生长素、粒细胞集落刺激因子(G-CSF)、干扰素、水蛭素、白介素、胰岛素以及各种疫苗等。蛋白质和多肽药物与化学合成药物相比,具有副作用小、

杨牧祥活用水蛭治脑血管病

经多年临床实践体会,水蛭药性平和,祛瘀之力甚宏,未见不良反应。 据现代药理研究,水蛭含水蛭素,有抗凝血、扩张血管、降低血液黏稠度等作用。鲜品含水蛭素较多,而炙水蛭中水蛭素多被破坏。因此,炙水蛭之效远不如生水蛭佳。但因水蛭腥味较大,入煎剂易

抗凝治疗在不稳定型心绞痛治疗中的作用

过14天。 23 水蛭素 水蛭素为直接抗凝药,它可和凝血酶结合成不可逆的复合物,从而特异性地抑制凝血酶的活性。多个大型临床试验比较了水蛭素和普通肝素对不稳定型心绞痛及非ST段抬高的急性心肌梗死的影响,发现水蛭素虽可使死亡或非致死性肌梗

如何采集与加工水蛭

棍上,每隔一段距离,在池中插入一根木棍,不久水蛭便叮到棍上,再将其收集起来。 水蛭的加工 ●水烫法 将水蛭集中放入盆等容器中,将开水突然倒入,热水以淹没蛭体2~3厘为宜,20分钟左右待水蛭死后,即捞出洗净,晒干。晾晒时,最好晾晒在

水蛭对热刺激后血管壁增厚的干预作用

血小板聚集和释放。因此,水蛭的主要作用为抗血栓,表现为大大降低血小板和纤维蛋白形成的凝块,而不改变血小板数量和纤维蛋白含量[3]。 家兔股动脉形成粥样斑块后,应用气囊法形成术后,立即给予肝素和水蛭素,结果水蛭素组的再狭窄明显降低,疗效优于

水蛭胶囊预防冠状动脉支架内再狭窄的临床研究

京:人民卫生出版社,1998,1167-1169. 5 周小明.水蛭粗提物对实验性动脉内膜增生的抑制作用.中药药理与临床,1996,2:17-19. 6 周小明.水蛭素对培养的兔动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用.中国循环杂志,1996,2:1

凝血酶抑制剂可改善行早期PCI的ACS患者结果

早期PCI情况,评估了直接凝血酶抑制剂的独立影响。在试验中使用的直接凝血酶抑制剂包括阿加曲班、比伐卢定、依非加群、水蛭素和伊诺加群。共有7049例患者在随机化的72小时内进行了PCI。这个亚组在30天时,接受直接凝血酶抑制剂的患者比接受肝

中国医药城牵手军事医学科学院

北京三有利科技发展有限公司等四方还签订了两份项目合作协议,共同实施α—β苯基取代的丙烯酰胺衍生物项目和新型抗凝药物水蛭素衍生物项目。 此外,中国医药城与军事医学科学院科技发展中签订了促进生物医药产业化发展的合作协议,双方

中医药防治PTCA后再狭窄的实验研究近况

2.2 心康饮 夏翔 [7] 等人建立家兔实验性动脉狭窄模型,观察心康饮口服液防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄的疗效及其作用机理,实验研究结果显示,心康饮可明显降低家兔血清胆固醇、甘油三酯水平(P0.01)

心血管疾病的溶栓、抗栓治疗

抗凝药物分类间接凝血酶抑制剂 普通肝素、低分子肝素,激活抗凝血酶Ⅲ直接凝血酶抑制剂 重组水蛭素及其衍生物凝血酶生成抑制剂 因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅶ抑制剂等重组内源性抗凝剂 活化的蛋白C、抗凝血酶等凝血酶受体拮抗剂 凝血酶受体拮抗肽维生素K依赖性

肾宁水丸治疗系膜增生性肾小球肾炎的实验研究*

缓解肾小球纤维化、硬化的发生。凝血机制紊乱在增生性肾小球肾炎中广泛存在,肾宁水丸中起活血化瘀作用的主要为水蛭、益母草。水蛭其主要有效成分为水蛭素,有道用水蛭素进行抗凝治疗MsPGN,不仅能够防治微循环血栓并发症,而且可能具有间接的抗增殖和

单味水蛭治疗中后期玻璃体积血体会

无形,现代药理证实其含水蛭素、组胺样物质、肝素、抗血栓素等,对局部微循环障碍、炎症、无菌性水肿及增生的细胞组织可起到逐瘀散结的作用,用在此2例玻璃体积血患者,有破瘀血而不伤新血,散瘀结而不伤正气之效。 作者单位:265414山东省招远

浅谈散剂治疗偏瘫

张血管以降压,调节血糖及镇静作用。水蛭:咸、苦、平,归肝,具破血逐瘀之效。张锡纯谓其“破瘀血而不伤新血”,“专入血分于气分丝毫无损”。含有蛋白质、水蛭素、肝素、抗瘀素等,有较强的抗凝血酶作用。水蛭素能抑制血小板聚集及血栓形成,并能活化纤

疏血通治疗缺血性心脏病的临床观察

水蛭、地龙组成,其主要成分水蛭素和蚓激酶,水蛭素是一种特异的凝血酸,血小板聚集和降低纤维蛋白原合成的作用。水蛭中含有组织腰样物质,能缓解血管病变,增加缺血组织的血供,而蚓激酶是一组非均糖蛋白。它具有纤溶酶原的类尿激酶酸活性。并且更有直接

冠心病的中医特色治疗

皮、三七粉和水蛭。紫荆皮为木兰科植物南五味子的根皮或豆科植物紫荆的树皮,有活血理气、祛风通络、止痛之功效,用于治风寒湿痹,血气疼痛等。三七除了可以散瘀止血,消肿定痛外,还有生血、补血之功效。水蛭为水蛭科动物蚂蝗,主要含水蛭素,具有破血逐瘀功

降脂活血片对肥胖症的临床作用

山楂、水蛭行气散瘀,何首乌、决明子补肝肾、通便解毒。诸药合用,共奏益气活血、补肾降脂之功。 现代药理研究表明:山楂所含有机酸和脂肪酶可促进消化和脂肪分解;首乌、决明子均含蒽醌类成分,能影响脂质代谢,具有降脂作用;水蛭所含水蛭素有抗凝

复方中药有效成分对实验性大鼠局灶性脑缺血的保护作用

ze(%) 注: ˇ P0.05, ˇˇ P0.01vs Isch Group; # P0.05, ## P0.01vs Egb Group 4 讨论 水蛭素(Hirudin)是从中药水

虫类药物在男科中应用介绍

任之瘀,有液化精液之功。现代药理学研究表明,水蛭富含水蛭素、组织胺物质、肝素、抗血栓素等,能阻止血液凝固,扩张血管,促进血液循环。近代研究证实:精液凝固过程和血液凝固过程相似。水蛭所含的水蛭素,是特效凝血酶抑制剂,既能阻止纤维蛋白原凝固

疏血通治疗脑梗塞50例效果观察

,疏血通注射液由水蛭、地龙两种活血化瘀中药精制而成。水蛭中含有水蛭素、肝素、抗血栓素等。水蛭素是目前发现的最强烈的凝血酶特效抑制剂,能渗透到血栓内对与血栓结合的凝血酶起作用,肝素对凝血酶的抑制需借助于抗凝血酶Ⅲ。水蛭还能抑制血小板聚集

基因工程在植物类中药生产中极具潜力

能好,各种转基因植物及疫苗都可用口服的方式给药,易被接受。这座基因植物药厂现已形成三大类基因产品。基因药物有水蛭素,合成水蛭素基因已成功转入植物,并达到高效表达。基因饲料添加剂有植酸酶,它能使料的吸收利用率提高60%。动物增重明显。基因

糖尿病周围神经病变的诊断与治疗体会

草药治疗糖尿病周围神经病变:给予刺五加注射液60ml加入生理盐水500ml静脉点滴,每日1次,连用6周。加服芪仙汤:黄芪50g,仙灵脾20g,水蛭10g,丹参15g,骨碎补15g,桂枝10g,每日1剂,水煎服,用水500ml分2次服,连用

“被抗药”以后

一个将功补过的机会——利用蚊子唾液的的抗凝血机制,通过基因技术途径,为脏病人生产扩张血管、有利供血的药物。同样,水蛭素是从水蛭身上分离出来的,现在已能人合成,可用在手术后减小凝血风险。 全世界昆虫的种类

通心络胶囊治疗冠心病心绞痛疗效观察

通心络胶囊主要成分是人参、水蛭、全蝎、冰片、乳香等。是根据中医益气活血、通络止痛的原理组方制成的新型中成药。人参含有人参皂苷,能增强心肌收缩力,减慢心率,增加冠状动脉血流量的作用。水蛭含有水蛭素、肝素、抗血栓素等,能阻止凝血酶对纤维

中药活血化瘀有效成分药理与应用

E七叶树甙β-按叶醇F阿魏酸G天麻素染料木素6-姜辣醉人参皂甙-Rb1人参皂甙-Rg1甘草次酸甘草酸H橙皮甙和乌胺水蛭素和厚朴酚J药根碱K蝎毒L益母草碱莲心碱木犀草素木犀草甙M厚朴酚苦参碱……NOPQRSTUV总成分〔二画〕〔三画〕〔四画

纤维蛋白原与冠心病

位被称为Fg识别位点(FRS),由于水蛭素C端的电荷特性与纤维蛋白原上某段肽链相似,所以水蛭素与凝血酶上的FRS结合,这样就可灭活凝血酶块上被固化的凝血酶,使得溶栓治疗时可以有力地防止再次形成血栓,这就是为什么水蛭素较肝素更好地防止溶栓后血

奥拉西坦联合疏血通治疗原发性脑出血的临床研究

为水蛭素和蚓激酶样物质,其抗凝机制主要是水蛭素的抗凝血酶作用。水蛭素的稳定性高,是最强的凝血酶特异抑制剂,它不但可与游离的凝血酶结合,而且对于凝血酶亦能竞争性地结合并使之灭活,具有很强的抗凝作用。因而疏血通能够明显抑制脑水肿的发生,缩短水肿

疏血通与阿司匹林联合治疗急性脑梗死96例临床观察

究发现水蛭提取物中含有水蛭素、肝素和抗血栓素等。其中水蛭素是迄今为止发现的最强凝血酶特异性抑制剂,具有很强的抗凝作用,与其他抗凝剂如肝素等相比,出血不良反应小,大大增加了抗栓治疗的安全性地龙还具有抗凝,溶栓等作用。疏血通主要成分乃水蛭、地

ACCP 美国胸科协会抗栓治疗指南治疗指南

重组水蛭素 低分子右旋糖酐 强烈的负面评论: 阿司匹林, 服维生素K拮抗剂第七届ACCP血栓栓塞预防指南——静脉血栓预防VTE: 第3位最常

水蛭治疗脑出血的临床和实验研究

疗。水蛭素是很强的天然凝血酶抑制剂,只干扰凝血系统的凝血酶,有许多优于肝素的作用,但对它的双向调节无明确的解释。应用水蛭的最佳剂量和用药安全性也有待于进一步的研究。 【参考文献】 1许景亮.加用复方丹参注射和水蛭

不稳定性心绞痛和非Q波心肌梗死治疗研究进展

Ⅳ因子亦无特异性作用。当凝血酶表面的纤维蛋白受体与纤维蛋白结合时,肝素不能与抗凝血酶Ⅲ形成复合物发挥抗凝作用。水蛭素是基因重组技术产生的含有65个氨基酸的单连制剂,其衍生物Disirudin/Hirugen/Lepirudin和Hiru

五虫脑通胶囊治疗急性脑梗死56例疗效观察

导致脑血管组织缺氧、缺血、水肿及代谢紊乱等,从而导致神经系统症状和体征。五虫脑通胶囊的组成包括水蛭、全蝎、地鳖虫、蜈蚣、地龙、丹参、鸡血藤等。方中水蛭:咸,苦,平,有毒,入肝经。破血祛瘀,通经消结。内含水蛭素,有抗凝化解新鲜血栓作用,为方

水蛭素 - 相关资讯

健康人气榜

01 螺旋烫 螺旋烫 热度:119454
02 协调阴阳 协调阴阳 热度:118593
03 子午法 子午法 热度:118493
04 千金藤 千金藤 热度:118184
05 野八角 野八角 热度:62435
06 刺灸法 刺灸法 热度:61594
07 太阳为开 太阳为开 热度:61064
08 职业健康检查 职业健康检查 热度:60772

水蛭素 - 相关图片

投稿