环丙孕酮

环丙孕酮说明书药品名称环丙孕酮英文名称Cyproterone别名醋酸环丙孕酮;色普龙;环甲氯地孕酮;安君可;甲撑氯地孕酮;Cyprostat;Androcur;CyproteroneAcetate分类内分泌系统药物性腺疾病用药剂型1.片剂:每片50mg;2.乳膏剂:1%;3.Diane-35片剂:每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。环丙孕酮的药理作用环丙孕酮为17-羟孕酮类衍生物,具有很强的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺激素的分泌,使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成,明显减少精子数及其活动度,降低精液生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力,但都是可逆的。环丙孕酮的药代动力学环...

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环丙孕酮说明书

药品名称

环丙孕酮

英文名

Cyproterone

别名

醋酸环丙孕酮;色普龙;环甲氯地孕酮;安君可;甲撑氯地孕酮;Cyprostat;Androcur;Cyproterone Acetate

分类

内分泌系统药物 性腺疾病用药

剂型

1.片剂:每片50mg;

2.乳膏剂:1%;

3.Diane-35片剂:每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。

环丙孕酮的药理作用

环丙孕酮为17-羟孕酮类衍生物,具有很强的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺激素的分泌,使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成,明显减少精子数及其活动度,降低精液生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力,但都是可逆的。

环丙孕酮的药代动力学

环丙孕酮口服后可被吸收,3~4h可达血药峰值。在最初24h内,由于全身分布和排泄,血药浓度迅速下降。终末消除t1/2约为38h。主要代谢物为15-羟基环丙孕酮,具有抗雄激素的作用。约有35%的用以原药和结合物随尿排出,余见于粪便中。

环丙孕酮的适应证

临床用于治疗男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春早熟、性欲亢进及前列腺癌。

环丙孕酮禁忌

1.肝病、恶病质或消瘦者禁用。

2.严重慢性抑郁、未发育成年人、有栓史者及孕妇禁用。

注意事项

1.镰状细胞性贫性贫血、抑郁症及有栓栓塞病史者慎用。

2.服药期间,不可驾车和操作机械。

3.服药期间,应勤查肝功能。

4.因乙醇能降低环丙孕酮作用,故慢性酒精中毒者无效。

环丙孕酮的不良反应

1.男性使用环丙孕酮可抑制精子生成,使精流下降,导致不育,停药后可逆转。

2.可能产生异常精子,男子乳房发育,溢乳和良性结节。

3.可引起镇静、情绪变化、毛发分布改变、皮肤反应和贫血

4.偶见骨质疏松症。

5.大剂量使用可出现肝功能受损、气喘

6.可有头痛、贫血肠反应等。

7.服Diane-35可有恶、头痛、性欲减退、抑郁、不规则子宫出、乳房痛、面部色素斑等。

环丙孕酮的用法用

1.服50mg,每天2次。

2.晚期前列腺癌:开始每天300mg,2~3次分服,维持量为每天200~300mg,分次服。

3.女性严重痤疮:口服环丙孕酮2mg及炔雌醇35μg,从月经开始的第1天开始服药,连服21天为第1个疗程;第2疗程从月经来潮的第7天开始,连服14天;此外,可外用1%乳膏,每天2次,连用12周。口服Diane-35(每片含环丙孕酮2mg与炔雌醇35μg),于月周期第1天起每天1片,连续21天,停7天为1个疗程,可重复6个疗程。此法尤适用于需要避孕的女性痤疮患者。

4.女性多毛症:每天口服50~100mg。

5.女性雄激素源性脱发:每天口服CPA50mg,炔雌醇50μg,或口服Diane-35。

物相互作用

1.乙醇能降低环丙孕酮的作用,用药期间不可饮酒。

2.当妇女合用环丙孕酮和炔雌醇时,类似合用口服避孕药产生的相互作用也会发生,使口服避孕药无效。

专家点评

环丙孕酮为17-羟孕酮类衍生物,具有很强的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺的分泌,使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成,明显减少精子数及其活动度,降低精子生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力,且都是可逆的。临床用于男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春早熟及前列腺癌。对男性性功能亢进有抑制作用,但它有抑制精子生成的作用,使用时应掌握好剂量和使用时间。醋酸环丙孕环丙孕环丙孕酮是一种强效抗雄激素药物,治疗痤疮的有效率达100%,能显著地减少皮脂溢出,有报道治疗第3个月,皮脂溢出率减少85.5%,第6个月减少96.2%。对有避孕要求的女性痤疮患者可作为第一线药物。对卵巢囊肿患者的顽固性痤疮,亦可获得满意疗效。对女性多毛症及女性雄激素源性脱发亦有效。男性一般不用。另外应警惕其肝脏毒性及潜在的致癌性。

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